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执业药师(中药)

执业药师(中药)->中药学专业知识一->执业药师(中药)《中药化学成分与药理作用》重点考点56条(3)

作者:易小考 来源:易小考官网 23577人阅读

1.生物碱是含氮有机化合物,氮原子多位于环内,具碱性(可与酸成盐),有显著生理活性

2.生物碱多分布于双子叶植物,如毛茛科(黄连、附子)、罂粟科(延胡索)、茄科(洋金花)、豆科(苦参)等。

3.生物碱在植物体内多以有机酸盐存在(柠檬酸盐、草酸盐等),少数以无机酸盐或游离形式存在。

4.吡啶类生物碱分简单吡啶类(槟榔碱)和双稠哌啶类(苦参碱),后者具喹诺里西啶母核。

5.莨菪烷类生物碱(莨菪碱、东莨菪碱)由莨菪醇与有机酸成,主要存在于茄科。

6.异喹啉类生物碱包括苄基异喹啉类(罂粟碱)、原小檗碱类(小檗碱、延胡索乙素)、吗啡烷类(吗啡)。

7.原小檗碱类中小檗碱为季铵碱(强碱性),延胡索乙素为叔胺碱

8.吲哚类生物碱包括单萜吲哚类(利血平、士的宁)和双吲哚类(长春碱、长春新碱)。

9.有机胺类生物碱氮原子不在环内,如麻黄碱、秋水仙碱。

10.少数生物碱具挥发性(烟碱)或升华性(咖啡因)。

11.生物碱多呈左旋光性,左旋体活性常高于右旋体(如L-莨菪碱散瞳作用比D-型强100倍)。

12.亲脂性生物碱(叔胺)易溶于有机溶剂;亲水性生物碱包括季铵型、N-氧化物型、小分子型、酰胺型

13.两性生物碱含酚羟基(可溶NaOH)或羧基(可溶NaHCO₃),如吗啡、槟榔次碱。

14.生物碱碱性:强碱(季铵碱,pKₐ>11)、中强碱(脂胺类,pKₐ7~11)、弱碱(芳香胺,pKₐ2~7)、极弱碱(酰胺,pKₐ<2)。

15.氮原子杂化方式:sp³>sp²>sp,脂胺类(sp³)为中强碱,芳香胺(sp²)为弱碱。

16.诱导效应:供电子基增强碱性,吸电子基减弱碱性。

17.共轭效应:苯胺、酰胺的p-π共轭使碱性减弱;胍基呈强碱性。

18.空间效应:氮原子附近位阻大则碱性减弱(东莨菪碱弱于莨菪碱)。

19.生物碱沉淀反应常用碘化铋钾等试剂,一般在酸性水溶液中进行。

20.沉淀反应需用3种以上试剂均沉淀才判阳性;麻黄碱、吗啡、咖啡碱不与一般沉淀试剂反应

21.苦参中苦参碱和氧化苦参碱属双稠哌啶类,具内酰胺结构,碱水中加热可水解开环。

22.山豆根以苦参碱和氧化苦参碱为指标(总量≥0.70%),超剂量(>10g)易中毒,一般用3~6g。

23.麻黄中麻黄碱和伪麻黄碱为有机胺类,互为立体异构体,伪麻黄碱碱性稍强(可形成分子内氢键)。

24.麻黄碱、伪麻黄碱用二硫化碳-硫酸铜反应(棕色沉淀)和铜络盐反应(乙醚层紫红色)鉴别。

25.黄连中小檗碱含量最高(可达10%),为季铵型生物碱,强碱性(pKₐ11.5)。

26.小檗碱与甘草酸、黄芩苷等可形成难溶于水的盐或复合物而析出,影响药效。

27.小檗碱鉴别:丙酮加成反应(加碱后加丙酮生黄色结晶)、漂白粉显色反应(酸性中加漂白粉黄变樱红)。

28.延胡索中延胡索乙素(dl-四氢巴马汀)为叔胺碱,镇痛作用较吗啡弱但无成瘾性、无呼吸抑制

29.防己中汉防己甲素(甲氧基)和汉防己乙素(酚羟基)为双苄基异喹啉类,后者极性较大。

30.双苄基异喹啉类具高亲脂性,易透过血-脑屏障,Vd约55L/kg,药时曲线呈双峰(肝肠循环)。

31.洋金花中莨菪碱、东莨菪碱等属莨菪烷类;东莨菪碱有氧桥(中枢作用最强),山莨菪碱多一羟基(作用最弱)。

32.莨菪碱(阿托品)无旋光性,是莨菪碱的外消旋体(烯醇化互变异构)。

33.莨菪碱与HgCl₂反应生黄色沉淀(加热变红),东莨菪碱生白色沉淀;Vitali反应(发烟硝酸→深紫色)鉴别莨菪烷类。

34.天仙子含莨菪碱和东莨菪碱,安全范围窄,心脏病及孕妇忌用,用量0.06~0.6g。

35.川乌中乌头碱、次乌头碱、新乌头碱为二萜双酯型生物碱,毒性极强(口服4mg可致死)。

36.双酯型生物碱碱水加热可水解为单酯型(毒性较小)或醇胺型(几乎无毒),但疗效不降——炮制减毒原理

37.乌头碱与Na⁺通道结合,促Na⁺内流致心律失常;乌头不宜与半夏、瓜蒌、贝母、白蔹、白及同用。

38.附子中双酯型生物碱总量≤0.020%,《中国药典》以苯甲酰新乌头原碱等为指标(总量≥0.010%)。

39.马钱子中士的宁(番木鳖碱)和马钱子碱为吲哚类衍生物,士的宁5~10mg中毒、30mg致死。

40.千里光中吡咯里西啶类生物碱(阿多尼弗林碱)有肝肾毒性,《中国药典》限量≤0.004%。

41.雷公藤主要毒性为生殖毒性,可致肝、肾、心脏损害,严重者可致休克、呼吸衰竭。

42.有机酸含羧基,分芳香族(绿原酸、阿魏酸)、脂肪族(柠檬酸)和萜类(甘草次酸)。

43.绿原酸为咖啡酸与奎宁酸形成的(3-咖啡酰奎宁酸),金银花抗菌有效成分,碱水中易水解

44.马兜铃酸有强肾毒性,含于马兜铃、关木通、广防己、细辛等;关木通、广防己、青木香已取消药用标准。

45.鞣质(单宁)为多元酚类,与蛋白质结合沉淀,具收敛、抗菌、解毒等作用。

46.鞣质分可水解鞣质(五倍子鞣质)和缩合鞣质(儿茶素)。

47.鞣质可溶于水、醇,难溶乙醚、氯仿;与FeCl₃反应呈蓝黑或绿黑色(鉴别反应)。

48.除鞣质方法:冷热处理法、石灰法、铅盐法、明胶法、聚酰胺吸附法。

49.五倍子中鞣质(鞣酸)为水解类鞣质,是倍酰葡萄糖的混合物。

50.蛋白质由氨基酸肽键聚合,可溶于水(胶体),加热煮沸变性沉淀,水煮醇沉法可除去。

51.双缩脲反应:蛋白质加碱性CuSO₄显紫色或深紫红色,用于鉴别。

52.酶为活性蛋白,可专属性水解苷键;加热或重金属可使酶失活

53.水蛭中水蛭素为单链多肽(65氨基酸),抗凝血、抗血栓,干燥稳定,80℃15min不被破坏。

54.多糖由单糖聚合,无甜味,多不溶于水及稀醇,香菇多糖、灵芝多糖抗肿瘤,黄芪多糖、人参多糖免疫调节。

55.麝香中麝香酮(L-3-甲基十五环酮)有效,治冠心病(效似硝酸甘油副作用小),含量≥2.0%;雄激素样作用与雄甾烷衍生物有关。

56.斑蝥中斑蝥素为单萜类,有效且有毒,《中国药典》规定≥0.35%,具抗肿瘤作用(肺癌、肝癌、卵巢癌等)。

 


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