1.药物的基本作用包括特异性与选择性,特异性取决于靶点专一性,选择性取决于组织器官反应差异。
2.治疗作用分为对因治疗与对症治疗,对因治疗消除致病因素,对症治疗改善疾病症状。
3.副反应是药物选择性低所致,在治疗剂量下发生,为药物固有、可预测、难以避免。
4.毒性反应由剂量过大或体内蓄积引起,可分为急性毒性与慢性毒性,包括致癌、致畸、致突变。
5.后遗效应指血药浓度降至阈浓度以下仍残存的药理效应,如巴比妥类次日困倦乏力。
6.停药反应指长期用药后突然停药导致原有疾病加剧,又称反跳反应。
7.超敏反应属于免疫反应,与药物原有效应及剂量无关,致敏原可为药物、代谢物或杂质。
8.特异质反应由遗传缺陷导致,如G6PD缺乏者服用伯氨喹可发生溶血。
9.量反应指药理效应连续增减,质反应指效应表现为全或无的阳性或阴性。
10.半数有效量(ED50)是引起50%最大效应的剂量,半数致死量(LD50)是引起50%动物死亡的剂量。
11.治疗指数(TI)为LD50/ED50,比值越大表示药物相对越安全。
12.效价强度指药物产生等效效应所需剂量,剂量越小效价强度越大。
13.激动药对受体既有亲和力又有内在活性,分为完全激动药与部分激动药。
14.阻断药对受体有亲和力但无内在活性,可分为竞争性阻断药与非竞争性阻断药。
15.竞争性阻断药使激动药量效曲线平行右移,最大效应不变。
16.非竞争性阻断药使激动药量效曲线右移且最大效应降低。
17.吸收指药物从给药部位进入血液循环的过程,首过消除主要发生于口服给药。
18.首过消除使进入体循环的药量减少、生物利用度降低,可通过舌下、直肠给药避免。
19.分布指药物从血液到达器官组织的过程,受脂溶性、血流量、蛋白结合、屏障影响。
20.血浆蛋白结合率高的药物可发生竞争性置换,结合型药物不能跨膜转运。
21.血脑屏障仅允许脂溶性高的药物通过,脑膜炎时通透性增高。
22.胎盘屏障通透性与毛细血管相似,几乎所有药物均可进入胎儿体内。
23.离子障指分子型药物易跨膜,离子型药物不易跨膜,改变pH可影响解离度。
24.代谢指药物在体内结构改变,肝脏为主要代谢器官,关键酶为CYP450。
25.药酶诱导剂如苯巴比妥、利福平可加速药物代谢,药酶抑制剂如异烟肼、氯霉素减慢代谢。
26.排泄主要经肾脏进行,包括肾小球滤过、肾小管分泌、重吸收。
27.碱化尿液可促进弱酸性药物排泄,酸化尿液可促进弱碱性药物排泄。
28.肝肠循环使药物半衰期延长,作用时间更持久。
29.一级消除动力学为恒比消除,半衰期恒定,绝大多数药物按此方式消除。
30.零级消除动力学为恒量消除,半衰期不恒定,见于药物剂量饱和时。
31.半衰期(t1/2)指血药浓度下降一半所需时间,是给药间隔的主要依据。
32.生物利用度指药物进入体循环的百分率,静脉给药生物利用度为100%。
33.稳态血药浓度(Css)在恒速给药后达到,约需5个半衰期。
34.负荷剂量可迅速达到稳态,首剂加倍常用于给药间隔等于半衰期时。
35.毛果芸香碱激动M受体,滴眼可缩瞳、降眼压、调节痉挛,主要用于青光眼。
36.新斯的明为易逆性抗胆碱酯酶药,兴奋骨骼肌作用最强,用于重症肌无力。
37.有机磷酸酯类为难逆性抗AChE药,导致ACh大量蓄积,出现M、N样及中枢症状。
38.氯解磷定为胆碱酯酶复活药,恢复AChE活性,迅速缓解肌束震颤。
39.阿托品阻断M受体,抑制腺体分泌、扩瞳、升眼压、调节麻痹、松弛平滑肌、加快心率。
40.阿托品用于内脏绞痛、麻醉前给药、虹膜睫状体炎、缓慢型心律失常、有机磷中毒。
41.阿托品不良反应为口干、视物模糊、心悸、便秘、尿潴留,中毒出现中枢兴奋。
42.去甲肾上腺素激动α受体,强烈收缩血管,升高血压,可致局部缺血坏死、急性肾衰。
43.肾上腺素激动α、β受体,为过敏性休克首选药,可用于心脏骤停、支气管哮喘。
44.肾上腺素可翻转α阻断药的升压作用,出现降压。
45.多巴胺激动α、β、DA受体,低剂量舒张肾血管,大剂量收缩血管。
46.多巴胺用于各种休克、急性肾衰竭。
47.异丙肾上腺素激动β受体,兴奋心脏、舒张支气管、扩张血管,用于哮喘、房室传导阻滞。
48.酚妥拉明为α受体阻断药,扩张血管、兴奋心脏,用于外周血管痉挛、抗休克。
49.β受体阻断药减慢心率、减弱心肌收缩、降低心肌耗氧、收缩支气管、抑制肾素释放。
50.β受体阻断药用于高血压、心绞痛、心律失常、甲亢,禁用于哮喘、房室传导阻滞。
51.β受体阻断药长期用药不可突然停药,否则发生反跳现象。
52.局部麻醉药阻断电压门控Na+通道,抑制神经传导,痛觉消失早于运动麻痹。
53.普鲁卡因穿透力弱,不用于表面麻醉,可用于浸润麻醉、封闭。
54.利多卡因为全能局麻药,起效快、安全范围大,还可用于抗心律失常。
55.丁卡因穿透力强,主要用于表面麻醉,毒性较大。
56.阿替卡因黏膜穿透力强、毒性低,为口腔专用局麻药。
57.苯二氮䓬类如地西泮,通过GABAA受体增加Cl-内流,发挥抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、肌松。
58.地西泮为癫痫持续状态首选药,过量中毒用氟马西尼解救。
59.唑吡坦为非苯二氮䓬类,用于入睡困难,依赖性小。
60.苯妥英钠阻滞Na+通道,用于癫痫大发作、外周神经痛、室性心律失常。
61.苯妥英钠不良反应包括牙龈增生、共济失调、巨幼贫、低钙血症。
62.卡马西平为广谱抗癫痫药,是单纯性局限性发作、大发作首选,也用于神经痛、躁郁症。
63.乙琥胺为癫痫小发作首选药。
64.丙戊酸钠为广谱抗癫痫药,用于各型癫痫,尤其大发作合并小发作。
65.硫酸镁注射可抑制中枢、松弛肌肉、降压,用于子痫、惊厥、高血压危象。
66.左旋多巴为多巴胺前体,通过血脑屏障补充纹状体多巴胺,治疗帕金森病。
67.左旋多巴对肌肉僵直、运动迟缓效果好,对震颤效果差。
68.卡比多巴抑制外周脱羧酶,增加左旋多巴进入脑内,减少不良反应。
69.苯海索阻断中枢M受体,抗震颤效果好,用于帕金森病。
70.多奈哌齐为胆碱酯酶抑制药,增加脑内ACh,改善阿尔茨海默病认知功能。
71.美金刚阻断NMDA受体,用于中重度阿尔茨海默病。
72.氯丙嗪阻断D2受体,发挥抗精神病、镇吐、抑制体温调节中枢作用。
73.氯丙嗪用于精神分裂症、多种呕吐、顽固性呃逆、人工冬眠。
74.氯丙嗪可致锥体外系反应,包括帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍。
75.氯丙嗪中毒禁用肾上腺素升压,可用去甲肾上腺素。
76.氯氮平为非典型抗精神病药,几乎无锥体外系反应,可引起粒细胞减少。
77.利培酮阻断5-HT、D2受体,对阳性、阴性症状均有效。
78.碳酸锂为抗躁狂药,治疗指数窄,需监测血药浓度。
79.丙米嗪为三环类抗抑郁药,阻断NA、5-HT再摄取,用于抑郁症、遗尿症。
80.氟西汀为选择性5-HT再摄取抑制剂,用于抑郁症、贪食症、强迫症。

